El Fipronil, principio activo del block! fipro ejerce su acción por su efecto antagonista del receptor del GABA (ácido y-amino butírico) inhibiendo el flujo celular de los iones cloro y, por lo tanto, afectando el principal mecanismo neuromodulador de los artrópodos. Así, al ocasionar el aumento de la actividad eléctrica de la célula nerviosa, el Fipronil causa la muerte del parásito por hiperexcitación. Fue demostrado que el Fipronil, prácticamente no tiene afinidad por los canales de cloro de los vertebrados, lo que explica su alta seguridad en los huéspedes (perros y gatos) y en el hombre.
El Fipronil, cuando es aplicado tópicamente, se distribuye rápidamente a través de la epidermis y de las unidades pilo sebáceas, almacenándose en las glándulas sebáceas y posteriormente, es liberado gradualmente vía los conductos foliculares. Esa particularidad del Fipronil garantiza, independientemente de la formulación, su persistencia en altas concentraciones en la cobertura pilosa de los perros, garantizando su eficacia, aun cuando los animales son mojados o bañados.
Los pelos de los animales tratados, al caer al ambiente, ejercen también un significativo control sobre las formas inmaduras. Al ejercer su efecto adulticida por contacto, el Fipronil posibilita que muchas pulgas sean muertas, aun antes de realizar su primera ingestión de sangre, una importante consideración para aquellos animales con dermatitis alérgica por picadura de pulga (DAPP).